現在越來(lái)越重視有關(guān)合理利用生態(tài)的新方法來(lái)有效控制害蟲(chóng)的研究，開(kāi)發(fā)對有害生物高效、對非靶標生物安全、易分解且分解產(chǎn)物對環(huán)境無(wú)損害的生物農藥是目前的熱點(diǎn)，從生物中提取、分離新的天然活性化合物是開(kāi)發(fā)新農藥的重要途徑?！爸参镌崔r藥”實(shí)際上就是利用天然中草藥經(jīng)過(guò)篩選配方而研制成的一種“生物農藥”，與環(huán)境和諧度高。其主要特點(diǎn)為：(1)植物源農藥對人畜安全；(2)在自然環(huán)境下易分解，殘留量低；(3)是天然的混配復劑，對害蟲(chóng)有拒食、忌避、抑制生長(cháng)發(fā)育、控制種群等作用，害蟲(chóng)不易產(chǎn)生抗性。它的優(yōu)勢在于既能調節農作物的生長(cháng)發(fā)育，防治病蟲(chóng)害，又沒(méi)有化學(xué)農藥的諸多副作用。本文就植物源殺蟲(chóng)劑的研究概況作簡(jiǎn)要綜述，通過(guò)分析其優(yōu)、缺點(diǎn)來(lái)展望其發(fā)展前景。
一、研究現狀
1.殺蟲(chóng)植物資源研究
地球上植物農藥十分豐富?！吨袊卸局参铩芬粫?shū)列入有毒植物1300多種，其中許多種類(lèi)具有殺蟲(chóng)(菌)作用或已被作為植物源農藥利用。據1958年中國南方各省統計，被利用的植物農藥達411種?！吨袊赁r藥志》一書(shū)共記述植物性農藥220種，并定出了學(xué)名。據調查統計，中國作為農藥的植物主要集中于楝科、菊科、豆科、衛矛科和大戟科等30多科以上。
(1)楝科植物 楝科植物約52屬1400種，中國約有15屬64種。楝科植物殺蟲(chóng)劑應用較早，其中印楝(Azadirachtaindica)、川楝(Meliatoosendan)和苦楝(Meliaazedacach)是該科中主要的殺蟲(chóng)植物。印楝是世界上公認的理想殺蟲(chóng)植物，其活性成分主要分布在種核和葉中。從其種子中已分離、鑒定出數十種檸檬素類(lèi)化合物，其中最主要的活性成分是一種四環(huán)三萜類(lèi)化合物——印楝素。其作用機制主要是擾亂昆蟲(chóng)內分泌系統，影響促前胸腺激素(PTTH)的合成與釋放，減低前胸腺對PTTH的感應而造成20-羥基蛻皮酮合成、分泌的不足，致使昆蟲(chóng)變態(tài)、發(fā)育受阻。自美國Vikwood公司最早開(kāi)發(fā)出以印楝種核為原料的殺蟲(chóng)劑馬格樂(lè )后，至今全世界已有近20個(gè)國家建立了印楝農藥生產(chǎn)廠(chǎng)，并已有十幾個(gè)產(chǎn)品投放市場(chǎng)，用于防治8目400余種害蟲(chóng)。在對藥劑的速效性進(jìn)行了深入研究后，發(fā)現印楝素乳油在環(huán)境保護和降低農藥殘留方面，具有化學(xué)合成農藥無(wú)法代替的作用。
(2)除蟲(chóng)菊 除蟲(chóng)菊是一種多年生草本菊科植物，是目前世界上唯一大規模集約化種植的殺蟲(chóng)植物，是一種不污染環(huán)境、對人畜安全無(wú)害、能迅速殺滅害蟲(chóng)而不易產(chǎn)生抗藥性、無(wú)殘留的高效天然殺蟲(chóng)劑。用其提取的天然菊酯油是生產(chǎn)高效低毒無(wú)公害生物農藥和衛生殺蟲(chóng)劑的主要原料。
(3)魚(yú)藤 魚(yú)藤主要殺蟲(chóng)成分是魚(yú)藤酮(Rotenone)，對昆蟲(chóng)高毒而對人畜安全，它通過(guò)抑制昆蟲(chóng)體內還原型輔酶Ⅰ、脫氫酶(NAD+輔酶Ⅰ)與輔酶Q之間的生化過(guò)程來(lái)殺滅害蟲(chóng)，故害蟲(chóng)不易產(chǎn)生抗性。黃瑞論等(1956)試驗得出“魚(yú)藤酮對蚜蟲(chóng)的防治效能，比任何已知藥劑大”的結論。魚(yú)藤酮對煙蚜、小地老虎、煙盲蝽、煙薊馬等多種害蟲(chóng)有強力觸殺作用，美中不足的是魚(yú)藤酮易光解氧化，在作物上殘留時(shí)間短。此外，還有一些研究報道，魚(yú)藤根有效成分對植物的生長(cháng)有刺激作用。
(4)衛矛科植物 衛矛科植物約有30屬450種，中國有12屬200種以上。該科植物的殺蟲(chóng)有效成分為二氫沉香呋喃類(lèi)化合物。雷公藤和苦皮藤是該科中重要的殺蟲(chóng)植物。雷公藤(Tripteryiumwilfordii)的殺蟲(chóng)有效成分主要為wilfordine、wilforgine、wilfortrine、wiforzine及雷公藤堿，多存在于根皮之中。雷公藤對多種害蟲(chóng)具有胃毒、拒食、抑制生長(cháng)發(fā)育和忌避產(chǎn)卵等殺蟲(chóng)活性，且藥效快，為其它一般植物性殺蟲(chóng)劑所不及?？嗥ぬ?Celastrusangulatus)的殺蟲(chóng)活性物質(zhì)主要分布于根皮中，其次分布于葉中?？嗥ぬ賹π〔硕?、粘蟲(chóng)、黃守瓜等多種害蟲(chóng)具有較好的防效。
(5)杜鵑花科植物 杜鵑花科植物約50屬1300余種，中國有14屬700種。該科植物黃杜鵑(Rhodendron molle)在中國作為殺蟲(chóng)植物使用的歷史較早。黃杜鵑(又稱(chēng)鬧羊花)中有3種活性較高的物質(zhì)：鬧羊花素-Ⅲ(簡(jiǎn)稱(chēng)R-Ⅲ)、Kalmanol和Grayanotoxin-Ⅲ，其中以R-Ⅲ為主要殺蟲(chóng)有效成分。R-Ⅲ屬于四環(huán)三萜類(lèi)化合物，在黃杜鵑的花、嫩葉、根、莖不同部位含量各異，以花中含量最高(0.20%)。鬧羊花****對昆蟲(chóng)有觸殺、胃毒和熏蒸作用。用黃杜鵑可加工制作黃杜鵑粉劑和黃杜鵑水劑兩種植物農藥，可用于防治葉蟬、稻飛虱、薊馬、蚜蟲(chóng)、黃守瓜、盲蝽象、地老虎等害蟲(chóng)。
除上述植物外，近10多年來(lái)國內工作者還對瑞香科植物、柏科植物、黃花蒿、竹、夾竹桃、豆薯(地瓜、涼薯)、百部、毒藜、大黃、藜蘆、苦參、銀杏、番茄、苦木、白頭翁、黃芩、辣椒等植物的殺蟲(chóng)活性進(jìn)行了相關(guān)的研究和報道。
2.活性成分
植物源農藥的活性成分多種多樣，從成分的化學(xué)分類(lèi)角度看，幾乎涵蓋所有成分類(lèi)別，主要包括：(1)生物堿：生物堿作為植物源農藥的有效成分最為重要，如煙堿、苦參堿、藜蘆堿、雷公藤堿等。(2)氨基酸、蛋白質(zhì)類(lèi)：如甘氨酸、天門(mén)冬氨酸、堿性蛋白、蛋白質(zhì)類(lèi)似物等。(3)萜類(lèi)與揮發(fā)油(精油)：除蟲(chóng)菊酯，雷公藤素甲、乙，雷公藤酮，香茅醛，檸檬醛，樟腦等。(4)三萜類(lèi)與甾體類(lèi)化合物：如川楝素、海蔥糖苷等。(5)其它：糖甙類(lèi)有異硫氰酸酯甙、硫甙芥子甙；黃酮類(lèi)，如魚(yú)藤酮等。
3.作用機理
(1)影響昆蟲(chóng)激素的代謝：如印楝素抗昆蟲(chóng)蛻皮激素，干擾昆蟲(chóng)蛻皮，導致昆蟲(chóng)產(chǎn)生形態(tài)上的缺陷；另外印楝素還可影響昆蟲(chóng)的交配及卵子的發(fā)育。(2)影響昆蟲(chóng)的神經(jīng)系統：如煙堿作用于昆蟲(chóng)神經(jīng)細胞上的乙酰膽堿煙堿型受體，使神經(jīng)體持續激活，蟲(chóng)體持續痙攣，麻痹死亡；植物香油通過(guò)抑制乙酰膽堿酯酶，也可產(chǎn)生同樣的效果。(3)影響昆蟲(chóng)的呼吸系統：魚(yú)藤酮是呼吸作用電子傳遞鏈中的Ⅰ位點(diǎn)抑制劑，從而影響昆蟲(chóng)的呼吸系統；奈醌類(lèi)物質(zhì)作用于線(xiàn)粒體復合體，抑制呼吸作用。(4)影響昆蟲(chóng)的消化系統：植物蛋白酶抑制劑與昆蟲(chóng)腸道內的蛋白酶結合并抑制其活力，影響昆蟲(chóng)的消化功能；川楝素通過(guò)破壞菜青蟲(chóng)的中腸組織而起作用。(5)影響離子通道：除蟲(chóng)菊酯與細胞膜上的鈉離子通道結合，延長(cháng)其開(kāi)放時(shí)間，引起昆蟲(chóng)休克死亡，相同機理的尚有西藜蘆生物堿、胡椒素、阿素寧、墻草堿等；魚(yú)尼丁能與肌質(zhì)網(wǎng)上的鈣離子通道結合，使鈣離子進(jìn)入肌細胞，很快引起細胞死亡，對特定種類(lèi)昆蟲(chóng)的防治確實(shí)有效。(6)其它：油菜素內酯可以增強植物的抗性；苦豆子中的金雀花堿和苦豆堿對昆蟲(chóng)的同工酶有顯著(zhù)的抑制作用等。
4.作用方式
(1)胃毒作用 具有胃毒作用的植物源殺蟲(chóng)物質(zhì)較多，但它們的作用機理并不完全相同。如苦皮藤素V主要是破壞中腸腸壁細胞膜及細胞器膜；而川楝素則破壞中腸組織，阻斷神經(jīng)傳導而導致害蟲(chóng)麻痹、昏迷、死亡。
(2)觸殺作用 目前，具有觸殺作用的植物源殺蟲(chóng)植物不多，主要有除蟲(chóng)菊、魚(yú)藤、煙草等。研究認為，除蟲(chóng)菊中的除蟲(chóng)菊素作用于昆蟲(chóng)神經(jīng)系統，但其具體作用機理比較復雜，尚有許多問(wèn)題不清楚；魚(yú)藤中的有效殺蟲(chóng)成分魚(yú)藤酮主要作用于呼吸鏈中電子轉移復合體Ⅰ；煙堿是煙草中的主要殺蟲(chóng)成分，作用于乙酰膽堿受體。
(3)忌避和拒食作用 忌避主要是利用某些藥劑(如茼蒿精油、菊蒿精油)散發(fā)出的特殊氣味，使昆蟲(chóng)感覺(jué)器官難以忍受而離去。拒食產(chǎn)生的主要原因是某些藥劑(如印楝素、川楝素、R-m、脫氧鬼臼****等)抑制了昆蟲(chóng)的味覺(jué)功能而表現出拒食效應。
(4)麻醉作用 某些植物源殺蟲(chóng)物質(zhì)對害蟲(chóng)具有特殊的麻醉作用。如雷公藤總堿對5齡菜青蟲(chóng)有很強的麻醉作用(麻醉中量ND50為2.29μg·g-1)。
(5)其它作用 除上述幾種作用方式外，植物源殺蟲(chóng)劑還有其它生物活性。如砂地柏、黃花蒿等精油對害蟲(chóng)有熏殺作用，從喜樹(shù)中分離出來(lái)的喜樹(shù)堿具有極強的不育作用，還有一些植物精油對害蟲(chóng)具有引誘作用。
二、開(kāi)發(fā)利用
從對植物性殺蟲(chóng)物質(zhì)的簡(jiǎn)要概括中可看出，植物源殺蟲(chóng)劑作為一種天然殺蟲(chóng)劑類(lèi)型具有以下優(yōu)點(diǎn)：(1)對人畜低毒或無(wú)毒；(2)其本身即取之于自然，對植物源殺蟲(chóng)劑的利用，是自然資源的一種循環(huán)，不會(huì )對環(huán)境造成任何附加的壓力；(3)植物源殺蟲(chóng)劑中不乏一些作用方式、作用機理特殊的物質(zhì)，對于目前害蟲(chóng)嚴重產(chǎn)生抗藥性的局面可能有一定的緩解；(4)植物源殺蟲(chóng)劑資源豐富，據估計，當今世界至少有25萬(wàn)種不同的植物，而在化學(xué)性質(zhì)上進(jìn)行過(guò)調查研究的僅占10%，這說(shuō)明進(jìn)一步工作的回旋余地非常大；(5)植物質(zhì)產(chǎn)品一般具有一定的選擇性，對害蟲(chóng)天敵比較安全，不會(huì )破壞自然生態(tài)防御系統。因此，在人類(lèi)花費大量的人力、物力、財力竭力尋找新型殺蟲(chóng)劑而層層受阻的同時(shí)，把希望寄托于對植物性殺蟲(chóng)劑的開(kāi)發(fā)和研究也就成了歷史之必然。
植物源農藥的開(kāi)發(fā)利用可分為兩方面：一是直接利用，即對植物中的活性物質(zhì)進(jìn)行粗提取后，直接加工成可利用的制劑。這種利用方式的主要優(yōu)點(diǎn)是能夠發(fā)揮粗提物中各種成分的協(xié)同作用，而且投資少，開(kāi)發(fā)周期短。目前，中國在這方面做的工作較多，已開(kāi)發(fā)出楝素乳油、苦皮藤乳油、魚(yú)藤酮乳油、雙素堿水劑、油酸煙堿等多種商品化制劑。二是間接利用，即研究活性物質(zhì)的結構、作用機制、結構與活性間的關(guān)系，進(jìn)而人工模擬合成篩選，從中開(kāi)發(fā)新型植物源農藥制劑。間接利用是當前國外植物源農藥研究開(kāi)發(fā)的盲點(diǎn)，也是我國植物源農藥研究發(fā)展的方向。
植物源農藥可以制成乳劑、粉劑單獨使用或幾種植物農藥配合使用，也可以與生物農藥、化學(xué)農藥混配使用。到2000年止，中國已登記注冊植物源農藥品種28種，應用較多的為苦參堿(粉劑2種，水劑10種)、煙堿(含混劑，4種)、魚(yú)藤酮(6種)、茶皂素、木煙堿、楝素乳油等。由于植物源農藥對人畜毒性低，在環(huán)境中容易降解，基本上無(wú)明顯的殘毒問(wèn)題。因此，首先應考慮將植物源農藥應用于蔬菜、茶葉、中藥材、花卉生產(chǎn)以及城市綠化防治病蟲(chóng)害等方面。
三、存在的問(wèn)題及前景展望
植物源農藥既然有那么多好處，為什么未得到很快發(fā)展？這主要是植物源農藥固有的缺點(diǎn)限制了它的研發(fā)進(jìn)程。眾所周知，植物源農藥的活性成分是植物的一類(lèi)或幾類(lèi)次生代謝物質(zhì)，易受外界環(huán)境條件(如溫度、濕度、光照、土壤pH值、土壤營(yíng)養成分和周?chē)锶郝涞?的影響，因此穩定性不高。并且其活性成分含量低，作用效果緩慢，給生產(chǎn)帶來(lái)了困難。有人提出了一些解決植物源農藥易分解失活的辦法，有的用抗氧化劑如低濃度鄰苯二酚、連苯三酚等避免陽(yáng)光的作用；也可避光超低溫保存?，F使用得最多、最成功的是制成乳油。但乳油的加工需要大量的有機溶劑，易污染環(huán)境，因此還須加大科研力度，研究開(kāi)發(fā)無(wú)毒的劑型。為解決藥效慢的問(wèn)題，如今大量采用復配的辦法，制成多種復配劑使用。
隨著(zhù)生物技術(shù)的發(fā)展，侯學(xué)文等提出將生物技術(shù)與植物性殺蟲(chóng)劑相結合的一些設想。但是植物性殺蟲(chóng)劑大多是結構復雜、在生物體內合成步驟繁多的有機化合物，從現階段的基因工程技術(shù)來(lái)看，要想將它們的合成酶系全部轉移至目標作物中讓它們自己擁有合成植物性殺蟲(chóng)劑的能力，至少目前是不太現實(shí)的?，F階段轉移少數基因的技術(shù)已相當成熟，因此目前應集中研究蛋白質(zhì)類(lèi)的植物性殺蟲(chóng)劑，如蓖麻****、胰蛋白酶抑制劑、淀粉酶抑制劑及一些對害蟲(chóng)有忌避、毒殺的凝集素等，闡明它們的基因結構，以便人工合成或從殺蟲(chóng)植物中克隆這些基因，然后再將這些基因轉入需保護的作物中，這樣就可以用自然界自己的方式解決自身的問(wèn)題。用昆蟲(chóng)細胞培養可以研究植物性殺蟲(chóng)劑的作用機理，探討其作用于細胞代謝的哪一個(gè)位點(diǎn)，利用生物分子相互作用分析(BLA)系統，可以查出植物性殺蟲(chóng)劑的受體，這樣對設計混配及仿生合成新農藥有極大的幫助。利用昆蟲(chóng)細胞培養尚可預測對植物性殺蟲(chóng)劑的抗性發(fā)展及其抗性產(chǎn)生原因，從而在應用前采取相應措施，以延緩害蟲(chóng)抗藥性的發(fā)生。
四、小結
近年來(lái)，中國植物源農藥的研究與開(kāi)發(fā)雖已取得了一定的進(jìn)展，但還存在以直接利用為主、成本較高、作用緩慢、藥物穩定性差等許多問(wèn)題。為了最大限度地發(fā)揮植物源農藥的優(yōu)點(diǎn)，開(kāi)發(fā)出在實(shí)踐中具有推廣價(jià)值的植物源農藥制劑，尚需在以下幾個(gè)方面開(kāi)展研究工作：(1)植物中活性成分結構、作用機制及構效關(guān)系的研究；(2)發(fā)現先導化合物進(jìn)而人工合成；(3)植物源農藥劑型加工工藝與合理使用技術(shù)的研究?？偠灾?，中國植物資源豐富，發(fā)展植物源農藥的條件得天獨厚。隨著(zhù)生物、信息、分離鑒定和儀器分析等技術(shù)的發(fā)展，中國植物源農藥的研究將會(huì )不斷取得新的突破。
